LIPOSOMA脂質體巨噬細胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

產品概述：

氯膦(lin)(lin)酸鹽本身不(bu)(bu)(bu)是毒性藥(yao)物，脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)體(ti)(ti)（如果由(you)磷(lin)脂(zhi)(zhi)(zhi)酰膽(dan)堿和(he)膽(dan)固醇(chun)制成）也不(bu)(bu)(bu)具有毒性。游離的(de)氯膦(lin)(lin)酸鹽不(bu)(bu)(bu)會(hui)輕(qing)易通過脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)體(ti)(ti)和(he)細(xi)胞(bao)(bao)(bao)膜的(de)磷(lin)脂(zhi)(zhi)(zhi)雙(shuang)層，但(dan)脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)體(ti)(ti)會(hui)被巨(ju)噬細(xi)胞(bao)(bao)(bao)迅速吞噬。這意(yi)味著(zhu)一旦(dan)使用脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)體(ti)(ti)作為載體(ti)(ti)將氯膦(lin)(lin)酸鹽遞送到(dao)吞噬細(xi)胞(bao)(bao)(bao)中(zhong)，它就不(bu)(bu)(bu)會(hui)從細(xi)胞(bao)(bao)(bao)中(zhong)逸出。 磷(lin)脂(zhi)(zhi)(zhi)破壞后，在巨(ju)噬細(xi)胞(bao)(bao)(bao)中(zhong)的(de)溶酶(mei)體(ti)(ti)磷(lin)脂(zhi)(zhi)(zhi)酶(mei)的(de)影響下，脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)體(ti)(ti)的(de)雙(shuang)分子(zi)層溶解在脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)體(ti)(ti)雙(shuang)分子(zi)層之間的(de)水室中(zhong)的(de)藥(yao)物被釋放到(dao)細(xi)胞(bao)(bao)(bao)中(zhong)。氯膦(lin)(lin)酸鹽在細(xi)胞(bao)(bao)(bao)內積累，超過閾值(zhi)濃度(du)后，細(xi)胞(bao)(bao)(bao)被不(bu)(bu)(bu)可(ke)逆地破壞并因凋(diao)亡而死亡。

產品介紹：

Clodronate liposomes氯膦酸鹽脂質體：

由同(tong)心磷脂雙層構(gou)成(cheng)的脂質(zhi)體，該雙層包(bao)裹著含有氯膦(lin)酸(suan)鹽的PBS（磷酸(suan)鹽緩(huan)沖液）水溶液。 脂質(zhi)體是顆粒狀，直(zhi)徑大到3微米。 它們(men)在(zai)PBS中形(xing)成(cheng)懸(xuan)浮(fu)液，在(zai)儲(chu)存時(shi)會沉淀，在(zai)試(shi)管或燒瓶(ping)的底部(bu)形(xing)成(cheng)沉淀。 在(zai)對實驗動(dong)物(wu)給藥之前(qian)，應(ying)先搖晃懸(xuan)浮(fu)液，以確保均(jun)勻的懸(xuan)浮(fu)液。

Control liposomes (liposomesPBS)對照脂質體（liposomesPBS）：

對照(zhao)脂(zhi)質體不含氯膦(lin)酸(suan)鹽。它們(men)僅含有PBS，可用于(yu)對照(zhao)實驗(yan)，以查明注射氯膦(lin)酸(suan)鹽脂(zhi)質體后(hou)觀察到的效果是否僅是由于(yu)巨噬(shi)細胞(bao)耗竭所致。

參考文獻：

The Clodronate is accumulated intracellularly and after exceeding a threshold concentration, the cell is irreversibly damaged and dies by apoptosis (J. Immunol. Meth. 193: 93-99, 1996).

LIPOSOMA脂質體巨噬細胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

靶點科技專注單核巨(ju)噬(shi)細胞(bao)系統(tong)，無論對產品(pin)本身，還(huan)是(shi)產品(pin)的實際應用，都有豐(feng)富的經驗。能給客(ke)戶(hu)提供一(yi)攬(lan)子解決方案(an)，尤其新手(shou)客(ke)戶(hu)，能夠賦能從理論到實踐(jian)的轉變，從而自(zi)己做具體實驗。

何時(shi)使用聚乙(yi)(yi)二醇化(hua)脂(zhi)質(zhi)體，何時(shi)使用非聚乙(yi)(yi)二醇化(hua)脂(zhi)質(zhi)體？

將藥物包裹在脂質體中的潛在好處是增加其在不溶性化合物中的溶解度和/或改善 PK/PD 曲線。如果提高藥物溶解度是主要目標，則無需使用聚乙二醇化脂質體。可以測試由飽和 PC 或不飽和 PC（如 DOPC 或 POPC）制備的非聚乙二醇化脂質體是否能提供令人滿意的結果。然而，為了增加封裝化合物的 PK/PD，事情會稍微復雜一些，這*取決于藥物在脂質體中的保留程度。載體本身具有內在的血液循環特征。 t1/2 = 20-30 小時在嚙齒動物中用于聚乙二醇化脂質體，t1/2 =8 -15 小時用于非聚乙二醇化脂質體，具體取決于粒徑。那么何時(shi)使用聚(ju)乙(yi)二醇(chun)化(hua)脂(zhi)(zhi)質體(ti)(ti)，何時(shi)使用非(fei)聚(ju)乙(yi)二醇(chun)化(hua)脂(zhi)(zhi)質體(ti)(ti)？這(zhe)取決于藥物(wu)在(zai)血液循環(huan)過程中(zhong)與(yu)載體(ti)(ti)的(de)結合(he)程度(du)(du)。如果藥物(wu)從(cong)脂(zhi)(zhi)質體(ti)(ti)中(zhong)漏出(chu)的(de)速度(du)(du)相對(dui)于載體(ti)(ti)的(de)循環(huan)快，則(ze)非(fei)聚(ju)乙(yi)二醇(chun)化(hua)脂(zhi)(zhi)質體(ti)(ti)就足夠了。以藥物(wu) A 為例(li)，當(dang)封(feng)裝在(zai) PEG 化(hua)的(de) DSPC 脂(zhi)(zhi)質體(ti)(ti)中(zhong)時(shi)，獲得了 5 小時(shi)的(de) t1/2。在(zai)這(zhe)種情(qing)況(kuang)下，人(ren)們期望使用非(fei)聚(ju)乙(yi)二醇(chun)化(hua) DSPC 脂(zhi)(zhi)質體(ti)(ti)可以獲得類似的(de) t1/2。另(ling)一(yi)(yi)方面，一(yi)(yi)種非(fei)常穩定地保(bao)留在(zai)脂(zhi)(zhi)質體(ti)(ti)中(zhong)的(de)藥物(wu)，例(li)如鹽酸阿霉素（在(zai)嚙(nie)齒動物(wu)中(zhong) t1/2 20-30 小時(shi)），只有使用聚(ju)乙(yi)二醇(chun)化(hua)脂(zhi)(zhi)質體(ti)(ti)才(cai)能(neng)實現最佳 PK/PD可以用脂(zhi)(zhi)質體(ti)(ti)。