巨噬細胞清除劑Clodronate SUV PEG 套裝

巨噬細(xi)胞(bao)清除(chu)劑(ji)Clodronate SUV PEG 脂(zhi)質體(ti)套裝：包含5ml的清除(chu)劑(ji)Clodronate SUV PEG Liposomes和5ml 的對照劑(ji)Control SUV PEG Liposomes。

脂(zhi)質體的大(da)小對于藥物(wu)遞(di)送非常重要。一方面(mian)，它(ta)影響脂(zhi)質體的血液循環時間。血流(liu)中納米(mi)顆粒和(he)大(da)分子(zi)的清除由腎系統、單核吞噬系統 (MPS) 或網狀內皮系統 (RES) 介導。由于腎臟首過消除的估計閾值為 10 nm，因此 10 nm 以下的分子和納米顆粒會被腎臟系統迅速消除，而較大的納米顆粒主要由 MPS 清除。另一方面，腫瘤中的脈管系統是滲漏的由于擴大的內皮孔，允許適當大小的納米顆粒從血液中逸出并積聚在腫瘤組織而不是健康器官中。這被稱為增強通透性和保留 (EPR) 效應，盡管最近的一些研究表明 EPR 效應在真實腫瘤中可能不那么重要。  腫瘤中功能失調的淋巴引流也有助于保留積累的納米載體并允許它們將藥物釋放到腫瘤細胞附近。使用不同大小脂質體的實驗表明，外滲至腫瘤的上限為 ～400 nm， 并且其他研究表明小于 200 nm 的顆粒更有效。 相比之下，通過常規健康脈管系統的滲透限制為 1– 2 納米.

聚乙二醇化是一種有效且流行的(de)策略，通過(guo)減少血(xue)(xue)漿蛋白吸附來防(fang)止脂(zhi)質(zhi)體(ti)通過(guo)吞噬作用清除。 PEG 鏈通常通過(guo) PEG-DSPE 等 PEG 化(hua)脂(zhi)質(zhi)與脂(zhi)質(zhi)體(ti)連(lian)接(jie)。  PEG 修飾(shi)的(de)大(da)單(dan)層卵(luan) PC/chol 脂(zhi)質(zhi)體(ti)（~200 nm），與沒有 PEG（小于 30 分鐘）的(de)相比(bi)，顯(xian)示出(chu) 5 小時(shi)的(de)長(chang)(chang)血(xue)(xue)液(ye)循(xun)環半(ban)衰期(qi)（t1/2）。  在另(ling)一個工作中，雞卵(luan) PC/chol 脂(zhi)質(zhi)體(ti)（100 nm）的(de) PEG 化(hua)顯(xian)示血(xue)(xue)液(ye)循(xun)環時(shi)間增(zeng)加了 5 倍，直至 15.3 小時(shi)，肝臟和(he)(he)脾臟的(de)攝取(qu)顯(xian)著減少，植入腫(zhong)瘤中的(de)積(ji)累(lei)增(zeng)加。  PEG 的(de)作用取(qu)決于兩者它(ta)的(de)密度和(he)(he)長(chang)(chang)度，5 mol% PEG2000–DSPE 是進一步(bu)優(you)化(hua)的(de)良好(hao)起點。

在健(jian)康 ICR 小鼠脂質(zhi)體循(xun)環的(de)工作中，5 kDa PEG 的(de) t1/2 為 15.83 h，比 1 kDa (11.21 h)、2 kDa (12.85 h) 或 10 kDa (11.41 h) 長。此(ci)外，與 5%（10.52 h）或 20% PEG（13.6 h）的(de)脂質(zhi)體相(xiang)(xiang)比，具有(you) 10% PEG（5 kDa）的(de)脂質(zhi)體具有(you)更長的(de) t1/2 為 15.83 h。然而，被動(dong)靶向效率與含有(you) 5、10 和(he) 20% PEG (5 kDa) 的(de)配方相(xiang)(xiang)似，這(zhe)表明 PEG 含量(liang)（在有(you)限范圍內(nei)）可能對靶向并不重(zhong)要。  除了對血液循(xun)環時間的(de)影響(xiang)，據報道聚乙二(er)醇化會影響(xiang)腫(zhong)瘤球體的(de)滲透。

盡管一(yi)般的(de)理解是(shi)聚乙二(er)醇(chun)化(hua)增強了(le)血(xue)液循(xun)環，但廣泛的(de)聚乙二(er)醇(chun)化(hua)會對(dui)脂(zhi)質體(ti)藥物遞送產生負面影響(xiang)，包括(kuo)減少細胞攝取和抑(yi)制內體(ti)釋放(fang)。  此(ci)外，積累的(de)證據表明聚乙二(er)醇(chun)化(hua)脂(zhi)質體(ti)易于(yu)通(tong)過加速(su)清(qing)除(chu)(chu)而快(kuai)速(su)清(qing)除(chu)(chu)。血(xue)液清(qing)除(chu)(chu) (ABC) 現象(xiang)，這是(shi)由于(yu)生物環境中蛋(dan)白質吸附(fu)對(dui)脂(zhi)質體(ti)表面的(de)不*阻(zu)塞(sai)造成的(de)。

根據廣(guang)泛(fan)的科學脂質(zhi)體文獻，我(wo)們知道SUV小脂質(zhi)體（大約(yue) 100-150 納米(mi)）可(ke)以(yi)更好地到(dao)達病理部位，如果在(zai)它們循環更長(chang)時(shi)(shi)間(jian)(jian)時(shi)(shi)涂上 PEG，效果更佳(jia)。 較(jiao)(jiao)大(da)的(de)脂質體(ti)更快地到(dao)達脾臟和肝臟，但(dan)是在(zai)這(zhe)些(xie)懸浮液中存在(zai)顆粒分(fen)布，當然(ran)也包含較(jiao)(jiao)小的(de)納米(mi)脂質體(ti)。 因此，三種產(chan)品在(zai)組織巨噬細胞耗竭方面(mian)的(de)差(cha)異并不那么明顯。Clodronate SUV PEG 有(you)更低小的(de)粒徑，外(wai)(wai)加PEG優(you)勢，這(zhe)樣(yang)能高效的(de)到(dao)達脾臟和肝臟以(yi)外(wai)(wai)的(de)器官。此外(wai)(wai)在(zai)循環中有(you)更長(chang)的(de)時(shi)(shi)間(jian)(jian)。

巨噬細胞清除劑Clodronate SUV PEG 脂質體套裝

脂質體是一種理想的遞藥技術，它具有靶向性、較長的血液滯留時間和較高的器官分布選擇性，能提高藥物的療效和減少毒副作用，因此成為藥物制劑的研究熱點。普通脂質體存在易從體循環中被肝、脾巨噬細胞迅速清除的缺點。

1984年(nian)，通過羧基-PEG與(yu)純化的(de)PE的(de)酰胺鍵耦合，成功使(shi)磷脂質(zhi)偶聯到PEG上(shang)。從此PEG和(he)(he)PE間的(de)連(lian)接(jie)，被全球(qiu)研(yan)究人員所知，并進(jin)(jin)一步(bu)覆蓋了多(duo)種酯類和(he)(he)Carbamate衍生物(wu)。如(ru)今(jin)Carbamate衍生物(wu)已(yi)得到廣泛應用。抗(kang)癌藥物(wu)聚(ju)乙(yi)二醇－脂質(zhi)體阿霉(mei)素(Doxil) 已(yi)經生產上(shang)市，多(duo)種聚(ju)乙(yi)二醇－脂質(zhi)體藥物(wu)也已(yi)進(jin)(jin)入臨(lin)床Ⅱ/Ⅲ期實驗，這都標志著聚(ju)乙(yi)二醇－脂質(zhi)體藥物(wu)制(zhi)劑(ji)技術已(yi)趨(qu)成熟。

聚乙二醇(chun)(chun)修飾(shi)解決了(le)(le)普通脂(zhi)質(zhi)體的上述缺點，可以使脂(zhi)質(zhi)體在血液中(zhong)保(bao)留(liu)較長時間(jian)，增加(jia)了(le)(le)藥(yao)物(wu)的被動靶(ba)向功能(neng)。而且聚乙二醇(chun)(chun)價廉易得、可以大規模生產(chan)、分子(zi)量易于控制、又具有良好的物(wu)理化學性質，同時可以事先將其(qi)制(zhi)備成聚乙二醇－磷脂(zhi)衍生物，制(zhi)劑工藝相對簡單(dan)等優點(dian)(dian)，成為目前高分子修(xiu)飾脂(zhi)質體的研究(jiu)重點(dian)(dian)。

靶點科技是Broadpharm的總代理，Broadpharm是一家(jia)  A Worldwide Leading PEG Supplier。客戶訂(ding)購LIPOSOMA現成商業化產(chan)品，也可以訂(ding)購Broadpharm原料自(zi)己制(zhi)作。

靶(ba)點(dian)科(ke)技(ji)有(you)專業技(ji)術團隊，利用專業的技(ji)術知識，廣大的客戶(hu)交流經驗和(he)眾(zhong)多全國(guo)客戶(hu)的(de)實驗反饋，能(neng)為(wei)您清除(chu)單(dan)核巨噬(shi)細胞提供綜合解(jie)決方案(an)。實驗無憂，源自靶點科技的(de)proven and published®。